胰岛素纳米乳剂的制备文献综述

课题名称 胰岛素纳米乳剂的制备课题性质 基础研究 radic; 应用课题 设计型 调研综述 理论研究1.研究背景 1.1我国糖尿病现状40年来，随着我国人口老龄化的日益加重与生活水平的日益提高，糖尿病从少见病变成一个流行病，糖尿病患病率从1980年的0.67%飙升至2013年的10.4%。

相应地，科学技术的发展也带来我们对糖尿病的认识和诊疗上的进步，治疗方面从只有磺脲类、双胍类和人胰岛素等种类很少的降糖药，到目前拥有二肽基肽酶 IV(DPP-4) 抑制剂、胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2) 抑制剂、多种胰岛素类似物等种类丰富、且不良反应较少的药物，还有对于肥胖2型糖尿病患者的代谢手术治疗等[1]。

1.2胰岛素的给药方式胰岛素常用的给药方法是注射给药，注射给药常用的剂型有：注射剂；胰岛素笔；喷射式注射器；胰岛素泵。

为减少注射给药对给药部位的刺激，目前胰岛素吸入剂型、滴鼻剂型、口服剂型均在研制中。

1.3纳米乳剂纳米乳( nanoemulsion) 是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂按适当比例形成粒径为10 ～ 100 nm，具低黏度、各向同性的热力学和动力学稳定的透明的或半透明体系[3]。

纳米乳剂具有许多其它制剂无可比拟的优点:①为各向同性的透明液体，属热力学稳定系统，经热压灭菌或离心也不能使之分层;②工艺简单，制备过程不需特殊设备，可自发形成，纳米乳粒径一般为1~100nm;③黏度低，可减少注射时的疼痛;④具有缓释和靶向作用;⑤提高药物的溶解度，减少药物在体内的酶解，可形成对药物的保护作用并提高胃肠道对药物的吸收，提高药物的生物利用度。

胰岛素在体内易于被稀释降解，基于以上背景，胰岛素纳米乳剂的制备及优化能够促进其在体内生物利用度的提高及达到缓释的效果，减少药物毒副作用，能够提高糖尿病患者的依从性和提高药物的有效性。

2.纳米乳剂的制备工艺2.1高能乳化法高能乳化法包括剪切搅拌法，高压均质机匀浆法和超声法。

其原理是通过以上方法提供大量能量，将普通乳液的大液滴破碎成小液滴，减小液滴粒径，从而制备纳米级别的乳剂。

其主要优点为所添加的表面活性剂浓度低，能够有效降低其生产成本。