乳液法制备抗潮湿医用胶文献综述

开题报告

乙酰氨基葡萄糖咀嚼片及泡腾片工艺和配方的探索

15400724 周恒睿

氨基葡萄糖的药用价值、产品来源及其常见药用形式

氨基葡萄糖是一种天然的氨基己糖，具有治疗关节炎、抗肿瘤、保肝护肝和提高免疫力等作用，因此，被广泛应用于医药及保健食品领域^[1]。盐酸氨基葡萄糖和硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐作为主要商品化的氨基葡萄糖药品均已上市。

乙酰氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖，是软骨基质和关节腔滑液中聚氨基葡萄糖的主要成分。外源性的氨基葡萄糖可以刺激软骨细胞合成蛋白多糖，补充软骨基质的丢失成分，并可抑制金属基质蛋白酶的表达，从而促进软骨的修复，延缓退行性关节病的进程，和非甾类抗炎药合用，已成为临床治疗关节病的通用治疗方法^[2]。

在N-乙酰氨基葡萄糖激酶的结构和功能研究中，Markus Berger等人认为N-乙酰氨基葡萄糖是复合碳水化合物的主要成分。对哺乳动物，利用糖缀合物降解或营养来源收集的N-乙酰氨基葡萄糖研究N-乙酰氨基葡萄糖的代谢途径，表明N-乙酰氨基葡萄糖补充途径始于N-乙酰氨基葡萄糖激酶的磷酸化。正常时, 在谷氨酰胺的参与下，软骨细胞利用葡萄糖合成氨基葡萄糖，进一步合成蛋白多糖^[3]。骨关节有炎症时，软骨细胞得到的葡萄糖减少。给予外源性氨基葡萄糖作为软骨细胞的底物，细胞可以通过另一代谢途径来合成蛋白多糖，从而补充部分关节软骨基质。硫酸氨基葡萄糖作为治疗关节炎的药物时，可以有效保护与修补软骨基质和恢复受损的软骨细胞^[4]。

氨基葡萄糖的另一种稳定盐为盐酸氨基葡萄糖，研究表明在人体内具有重要的生理意义，参与肝肾解毒，具有抗炎、护肝等作用。盐酸氨基葡萄糖为镇痛类非处方药, 主要用于治疗和预防全身所有部位的骨关节炎, 可缓解和消除疼痛、肿胀等症状, 改善关节活动功能。盐酸氨基葡萄糖可能通过调节Ⅰ型胶原及骨钙素的表达,从而改善膝关节骨性关节炎绝经患者膝关节软骨下骨的微结构,进而改善膝关节软骨下骨功能^[5]。

盐酸氨基葡萄糖和硫酸氨基葡萄糖作为氨基葡萄糖的盐类产品，在国内的应用多于乙酰氨基葡萄糖。目前为止，国内已有的盐酸氨基葡萄糖产品有盐酸氨基葡萄糖片、盐酸氨基葡萄糖口崩片、盐酸氨基葡萄糖胶囊、盐酸氨基葡萄糖抗炎凝胶等。硫酸氨基葡萄糖产品有硫酸氨基葡萄糖片、硫酸氨基葡萄糖泡腾片、硫酸氨基葡萄糖胶囊等。

从药物的安全性及有效性角度来看, 国内医学界的主流意识都认为盐酸氨基葡萄糖几乎可以与硫酸氨基葡萄糖等同。有少数学者坚持硫酸氨基葡萄糖比盐酸氨基葡萄糖更为安全的观点。他们分析认为, 从分子结构上看, 盐酸/硫酸氨基葡萄糖一个为盐酸根另一个为硫酸根, 临床上盐酸氨基葡萄糖中的氯离子对胃肠道有刺激作用, 意味着从长期服用安全性的角度上看, 长期服用含大量氯离子的盐酸氨基葡萄糖不但对胃肠不利而且对肝肾容易造成损害, 而硫酸氨基葡萄糖中的硫酸根离子是人体内蛋白合成的参与者故无不良反应。新近研究表明, 盐酸根形式氨基葡萄糖的浓度高于硫酸, 相对的生物可利用度较高^[6]。但无论是盐酸氨基葡萄糖或硫酸氨基葡萄糖都含有较高的氯离子，探索新的氨基葡萄糖药用或膳食补充剂的新化学形式是一个的非常有意义的工作。