开题报告内容
极性反转合成双炔酰菌胺
【研究的主要目的和意义】
双炔酰菌胺属于新型酰胺类低毒广谱杀菌剂,制剂为250g/L悬浮剂,2007 年在我国取得农药临时登记证书。4项致突变试验:Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验和活体大鼠肝细胞程序外DNA修复合成试验结果均为阴性, 未见致突变作用。故双炔酰菌胺原药和250g/L悬浮剂均属微毒杀菌剂。
双炔酰菌胺作用机理为抑制磷脂的生物合成, 对绝大数由卵菌引起的叶部和果实病害均有很好的防效。对处于萌发阶段的孢子具有较高的活性, 并可抑制菌丝成长和孢子形成。可以通过叶片被迅速吸收, 并停留在叶表蜡质层中,对叶片起保护作用。在稳定、活性高的同时,对作物安全, 对人、野生动物和环境安全。可以用来防治西瓜、辣椒疫病,防治马铃薯晚疫病。固有很好的应用价值以及发展前景。
现有的双炔酰菌胺的合成方法为,以香草醛和对氯苯甲醛为起始原料,分别经过反应生成4-(2-氨基-乙基)-2-甲氧基-苯酚,以及5-(4-氯苯基)-2,2-二甲基-(1,3)二氧戊环-4-酮,二者拼合之后再烃基化,最终制备生成双炔酰菌胺原药,即2-(4-氯苯基)-N-【2-(3-甲氧基-4-丙-2-炔氧基-苯基)-乙基】-2丙-2-炔氧基-乙酰胺。
反应过程中制备原料繁杂,制备过程也并不简单,容易致使最后的反应产率底下。本课题拟用改变反应合成子以及相关原料,改善制备反应条件等方法,寻找到一种更好的药物合成方法。
【拟研究或解决的问题】
1.反应通路的优化
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