抗真菌药伊曲康唑纳米乳的制备文献综述

伊曲康唑的研究综述伊曲康唑（ITZ）是一种杰出的广谱抗真菌药物，其抗菌性能好且毒副作用小。

用于治疗皮肤真菌病时，因受到剂型的限制而影响了其药效的发挥。

纳米乳是一种较新的药物传输系统，用作经皮给药具有诸多优点。

1、伊曲康唑的理化性质伊曲康唑（itraconazole，ITZ）属于第一代三唑类抗真菌药物，商品名为斯皮仁诺。

化学名为顺-4-[4-[4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮，分子式是C35H38Cl2N8O4，分子量是705.64。

ITZ为白色结晶或结晶性粉末，熔点为166.2℃，水溶性极差，脂溶性较好，易溶于二氯甲烷、甲醇、氯仿、丙酮等有机溶剂，微溶于四氢呋喃和乙醇。

图1.伊曲康唑的结构式2、伊曲康唑的药效学特性ITZ属广谱三唑类抗真菌药物，其抑菌性能主要由以下方式实现，抑制真菌细胞膜中羊毛甾醇14alpha;-去甲基化酶，进而抑制了麦角固醇的生物合成，麦角固醇是真菌细胞膜必不可少的构成成分之一，这种特异的生物抑制影响了真菌细胞膜的通透性，或让细胞膜的渗透性紊乱，最终导致真菌死亡，从而发挥ITZ的抗菌活性。

唑类抗菌药物的抗菌机理虽然相似，但在一些方面ITZ有着截然不同的表现，如ITZ与真菌的细胞色素P450（CYP450）酶系统结合的亲和度显著高于酮康唑，但其对哺乳动物的CYP450酶系统影响却很小[3]。

此外，ITZ是经过改善三唑类抗真菌药物官能团得到的，其化学结构是在一个三唑类的核心上添加一较长的亲脂链，故修饰后的ITZ具有很高的亲脂性和亲角质性，在皮肤角质层中具有较强聚集性，故药效维持时间长，全身副作用少。