MPEG修饰胆固醇新材料的合成和表征文献综述

摘 要：脂质体具有可以包裹药物的作用，以达到对药物的缓释和控释作用，并具有较高的靶向性，因此在医药领域被广泛研究应用。

而普通脂质体稳定性并没有很高，给药后易被血液清除，为了克服这个缺点，引入PEG来修饰脂质体，以得到更高的稳定性，提高药物的疗效，减少毒副作用。

关键词：PEG；脂质体；靶向性；稳定性PEG修饰脂质体是将聚乙二醇通过化学等方法偶联到脂质体上，即PEG化。

Abuchowski等[[参考文献[1] Abuchowski A,Van EsT,Palczuk NC,et al.Alteration of immunolog-ical properities of bovine serum albumin by covalent attachment ofpolyethylene glycol[J].JBiol Chem,1977,252:3578]]首先应用聚乙二醇修饰药物蛋白，修饰后的蛋白质疗效优于未修饰的原型药物。

脂质体作为药物载体，经给药后易被血液清楚并被网状内皮系统识别并摄取，针对这一问题，很多研究运用PEG来修饰脂质体，亲水性PEG基团能够避免血液快速清楚，减少被内皮网状系统的识别与摄取，能够更好地控制释药性和靶向性，延长体内循环时间，增强药效。

经PEG修饰的脂质体相对于未修饰的优势如下：（1）具有更强的生物活性：（2）对于肿瘤等有更高的靶向性：（3）毒性减少，降低了毒副作用。

聚乙二醇修饰后的脂质体具有延长其半衰期、增强稳定性、降低免疫性的作用，另外，比未经修饰的表现出更好的耐受性，增加了脂质体临床应用范围和疗效，成为PEG修饰脂质体研究的热点。

一．脂质体简介脂质体是由磷脂和胆固醇组成的，是磷脂在水中依靠疏水缔合作用形成的一种有序的分子组合体，其结构为多层囊泡，每层均为类脂的双分子膜，脂质体内核和层间为水相，双分子膜间为油相[[[2] 曹纯洁.长循环脂质体的研究进展.药学实践杂志，2005,23（1）：1-3]]。

脂质体因其特殊的双分子膜结构而具有较高的靶向性，能够选择性的分布于网状内皮系统的组织与器官，从而提高药物的浓度。

脂质体能增加被包裹药物穿透细胞膜的能力，以增强疗效。