一、研究目的
守宫木属于大戟科,约40种,分布于印度、马来西亚,我国有6种,产西南部至南部。此外,由马来半岛引入的龙脷叶S. spatusifolius Beille广州常见栽培,供观赏或入药。龙脷叶为守宫木属唯一的药用植物,又名龙舌叶,龙味叶,牛耳叶。药性平,药味甘且淡,有清热化痰,润肺通便的功效,主要用于肺燥咳嗽,咯血,大便秘结。作为在中国南部使用的传统中草药,龙脷叶具有广泛的药理作用,然而国内外的研究大多停留在提取分离和毒理学的阶段,其化学成分和药理作用方面值得更为全面和深入的研究。Sauropunol A-D为龙脷叶中提取的具有全新结构的化学成分,其3, 6-脱水单糖的骨架结构普遍的存在于其他的活性天然产物及合成的小分子结构中。本课题组前期以2-脱氧葡萄糖为原料,完成了龙脷叶来源的具有3, 6脱水己糖结构骨架的四个天然产物的全合成。对前期全合成工作进行分析,发现合成-端基异构体(Sauropunol B)的总收率较低,仅为5%。众所周知,药物结构中手性中心的立体反转可能对其与生物靶标的相互作用模式具有显著的影响,使之呈现出复杂的生物活性。因此,发展另一种合成策略来降低成本、提高-端基异构体的合成产率,对于龙脷叶由来具有3, 6-脱水己糖结构活性天然产物的合成研究,以及生物学评价具有重要意义。
二、研究进程
2019.3.10 提交开题报告
2019.4 中期检查
2019.5 完成天然产物Sauropunols的衍生化和活性测试
2019.5.20 完成毕业论文初稿
2019.5.30 完成毕业论文并上传
2019.6 完成答辩工作
三、研究内容
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