DS注射液的制备及处方优化文献综述

开题报告内容：

DS注射液的制备及处方优化

[研究的主要目的和意义]

DS是从大蒜的球形鳞茎叶中提取的挥发性油状物，是大蒜中的主要生物活性成分，具有广泛的药理作用和临床应用价值。研究表明，DS抗菌谱广，具有抗肿瘤、降低胆固醇、抗血小板聚集、护肝、预防心血管疾病和降血压等多种生理学作用，且在人和动物体内无残留，毒性低，无抗药性，不产生致畸、致癌、致突变性，因而备受国内外关注。但由于DS具有不良气味，对胃肠道刺激性大，且易挥发，遇光和热不稳定，影响了其在食品工业和医药中的应用。

环糊精（cyclodextrin，CD）自上世纪末发现以来，由于其分子具有独特的空腔结构，腔内疏水，腔外亲水，所以其对脂溶性的药物有包合及增溶作用。其良好的包合性能，在药用辅料中有重要作用，但由于其在水中的溶解度较低（1.85g/100ml，20℃），并有一定的肾毒性和溶血性，限制了beta;-环糊精的应用。如将羟丙基引入分子中与羟基进行烷基化反应，破坏了beta;-环糊精分子内的氢键形成，得到功能特性明显改善的羟丙基-beta;-环糊精，其在常温下水溶性很高一般都超过50%；肾毒性低；在人体内基本上不被分解代谢,也不蓄积；与药物形成的复合物对药物有促释作用，使药物在生物体内迅速释放；表面活性降低，溶血活性降低，使用更安全。此外，通过羟丙基-beta;-环糊精包合也可以增加药物的稳定性，掩盖药物的不良气味。

本研究采用羟丙基-beta;-环糊精包合DS，制备成水溶性的注射液，以期改善DS的稳定性、刺激性和气味，增强其分散效果，使其易于吸收。

[拟研究或解决的问题]

1．DS环糊精包合物的制备

2．DS注射液的制备及处方优化

[采用的研究手段及文献综述]