一、研究背景A21001,白色或类白色结晶性粉末,内源性活性物质,能兴奋心脏,收缩血管,松弛支气管平滑肌。
临床上用于过敏性休克[1]、心搏骤停的急救,控制支气管的急性发作。
A21001在无机强酸或强碱溶液中易溶,氨溶液或碳酸钠溶液中不溶,饱和水溶液显弱碱性反应。
在中性或碱性水溶液中不稳定,遇碱性肠液能分解,口服无效。
与空气或日光接触易氧化成醌,进而聚合成棕色多聚体而失效。
A21001水溶液加热或室温放置后可发生消旋化导致效用降低。
尤其在酸性(pHlt;4)情况下,消旋速度更快。
对酸、碱、氧化剂和温度的敏感性、不稳定性是儿茶酚胺类药物的通性。
a21001可通过以氯乙酰儿茶酚为原料,依次经过甲胺胺化,氢化,酒石酸拆分以及氨水游离等步骤得到,在此过程中,可能会得到由于反应不完全而产生氯乙酰儿茶酚,肾上腺酮,肾上腺素消旋碱和肾上腺素右旋酒石酸盐等杂质。
同时由于a21001本身不稳定也会产生棕色多聚体,或者是a21001降解产生去甲肾上腺素。
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