过渡金属催化的串联反应研究文献综述

课题名称 钯催化串联合成环丙烷并四氢吡咯环课题性质 radic; 基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究一、课题背景由于环丙烷结构的特殊性和四氢吡咯环的重要化学性质，环丙烷并四氢吡咯环衍生物在越来越多的药物分子中扮演着重要角色，表现出及其重要的作用。

此类环丙烷并四氢吡咯环衍生物不仅仅存在于天然产物的片段中，比如金霉素。

同时也是人工合成药物的重要构成骨架，比如3,4-亚甲基-L-脯氨酸。

除此之外，很多化学家也通过环丙烷并四氢吡咯的母核结构，合成了大量衍生物，用于药物研究。

Stanton Furst Mchardy等采用6，6-二取代的氮杂双环【3.1.0】己烷化合物与alpha-羟基磺酸钠底物反应，生成N-取代衍生物。

目前已上市的药物或者药物活性分子中，含有环丙烷并四氢吡咯的结构也日益增多。

用于治疗多种细菌感染的第四代喹诺酮类抗菌药曲伐沙星，其中就含有典型的环丙烷并四氢吡咯结构。

该药由辉瑞公司开发，并于1998年1月上市。

该药具有广谱抗菌活性，值得一提的是，该药物还具有一种使细菌不易产生耐药性的作用机制。

此外，美国Searching-Plough开发的波塞普韦也含有这类结构。