开题报告内容：
糖是自然界存在最广泛的一类生物分子。尽管早在年，研究者就己首次认识到细菌的抗原主要是由糖类物质组成[1]，从上世纪年代开始，随着依托于现代分离、纯化、分析技术的糖生物学、糖化学的飞速发展[2]，研究者对糖类分子尤其是寡糖分子在生命体内的作用和重要性的认识开始有了质的飞跃。人们认识到糖是生命体内重要的信息分子。细胞间的通讯、识别，肿瘤的发生、转移，细胞的运动与黏附，细菌、病毒的粘附与感染及机体免疫功能的调节等都是通过寡糖分子和蛋白质之间的相互识别作用而发生的[3-5]。从糖生物学的角度来看，研究生命体中寡糖糖链结构的变化及其与特异性蛋白的相互作用，将对途释生物糖分子与生命现象、重大疾病等间的关联提供帮助，为相关性疾病治疗和预防提供新的视野和通道，更为重要的是为糖链修饰相关的创新药物的开发奠定基础。所以，糖类物质对于新型药物的开发有着极大的潜力[6, 7]。
糖类药物一直是药物的一个重要组成部分，其设计、发现、合成与制备对于疾病的诊断、治疗与预防起着重要作用。目前糖的测序和合成进展对糖组学[8]的发展起到关键的推动作用，一些合成工具和高通量实验，如糖微阵列测试方法[9]，等正在影响着生物学研究，这些技术正用于发展基于糖的诊断试剂、疫苗和治疗药物。但总体上来看我们对细胞、蛋白以及整个生命体内出现的不同糖缀合物的研究远远落后于基因组学和蛋白质组学的进展。因此，糖类药物研发是极具挑战性的课题，但同时也将给我们带来空前的机遇。
本课题组将对糖供体合成中羟基的保护与脱保护以及磷试剂在控制糖苷键构型中的应用进行重点研究，实验以葡萄糖为起始原料进行糖基供体的合成，初步确定合成路线如下（图a）：（此路线中试剂以及条件可能根据具体实验需要更改）
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首先采用苄叉缩醛对4，6位羟基进行保护，苄叉衍生物通常是由糖和苯甲醛在酸性催化剂 (如盐酸, 硫酸, 对甲苯磺酸或氯化锌等 )存在下反应制得 ,该反应选择性保护C-4、C-6位羟基。用硝基取代后的苄叉效果更好[10],这是由于硝基的共轭效应与诱导效应的协同作用 ,使得分子中苯环上的电子云密度下降 ,醛基碳所带正电荷增大 ,从而使其比未取代的苄叉具有更强的亲电性。取代后的苄叉作保护基,产物易于结晶, 后处理方便 ,产率较高。
苄叉保护基在许多非酸性情况下稳定，但在Me3NBH3、AlCl3和THF存在的条件下选择性脱去保护基,游离出4、6位羟基。也可以通过 FeCl3/SiO2在氯仿中选择性脱去4，6位缩酮[11]。而后对2位进行保护得到3-羟基裸露产物，叶新山研究小组在前人的基础上，开发了基于氧化银的糖轻基选择性保护方法，得到了较好的选择性[12]。利用上述反应即可得到葡萄糖3-羟基裸露的产物（图b）。
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