气相色谱法测定依卡倍特钠起始物料及原料药溶剂残留文献综述

课题名称 依卡倍特钠原料药及依卡倍特钠颗粒剂中有关物质分析及杂质谱解析课题性质 基础研究radic;应用课题 设计型 调研综述 理论研究一、文献综述 前言依卡倍特钠（ecabet sodium）是从松香中提取出的萜类衍生物，是一种新型胃黏膜保护药，具有保护胃黏膜、促进内源性前列腺素分泌以及抑制胃蛋白酶活性等作用，广泛用于胃炎及胃溃疡等的治疗。

本课题旨在分析依卡倍特钠有关物质和含量以及通过杂质谱解析探究杂质的来源与遗传毒性。

另一方面，由于国内外文献报道多为其药理机制及临床疗效的研究，少见有关其质谱分析的报道，所以本文尝试在方法学验证、结合已有相关文献报道的基础下，通过液质联用（HPLC-MS）的方法来详细解析依卡倍特钠，并且对MS峰全归属。

由此进一步研究了解依卡倍特钠原料药/制剂的有效性与安全性，甚至提出改善方案，并且为合理药物设计发现和优化先导化合物提供丰富资料。

正文依卡倍特钠于2009 年经中国国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准在我国上市（商品名：盖爽）。

化学名称：( )-(1R，4aS，10aR)-1，2，3，4a，9，10，10a-八氢-1，4a-二甲基-7-(1-甲基乙基)-6-磺酸-1-菲羧酸-6-钠盐五水合物；分子式：C20H27Na05S5H20 ，分子量：492．56；本品为白色颗粒；稍有薄荷香味，味微苦；适用于下列症状的胃粘膜损伤(糜烂、出血、红肿、水肿)，急性胃炎、慢性胃炎的急性发作期和胃溃疡；健康成人口服依卡倍特钠1.0g，2～5小时达最高血浆药物浓度(约1mu;g／ml)，半衰期约为8小时。

大部分药物不经代谢，以原形排出体外，72小时内尿中排出约3％，粪便排出90％以上。

国内外文献报道，分析了依卡倍特钠治疗胃炎和胃溃疡等疾病的研究进展，动物实验及国外临床资料证实依卡倍特钠用于治疗胃炎、非Hp感染的消化性溃疡、内镜下黏膜剥离术诱发的胃溃疡、根除Hp包括依卡倍特钠＋标准三联疗法和含依卡倍特钠的四联疗法,疗效佳，具有较好的安全性，不良反应较少且轻微。

另外，近年来，国外已有相关动物实验提示，依卡倍特钠可用于治疗反流性食管炎以及辅助治疗溃疡性结肠炎等疾病，有望进一步进行临床研究。

国内外文献报道，指出了依卡倍特钠在治疗胃炎和胃溃疡等具有良好疗效和安全性，不良反应少。