1.拟研究问题:
在众多的治疗肿瘤的靶点中,c-Met 酪氨酸激酶近来越来越受关注。c-Met是原癌基因c-met编码的一种酪氨酸激酶受体,肝细胞生长因子(HGF)是c-met的亲和性配体。HGF/c-Met信号通路正常表达时在胚胎发育、伤口愈合、组织再生等中起着重要作用。而其在病理状态下的过度表达又与肿瘤的生长、转移密切相关。因此HGF/c-Met 信号通路的抑制剂,有利于对该类肿瘤的临床治疗。目前,已有一定数量的小分子抑制剂被报道。故而本课题旨在设计和合成新结构新机制的c-Met抑制剂,期望找到有效新颖的c-Met抑制剂。
2.研究手段:
(1)查阅文献,了解HGF/c-Met 信号通路的作用机制及其抑制剂的种类、作用原理及其合成方法。
(2)利用已有的c-Met抑制剂的结构对其改造,从而设计出新结构的c-Met激酶抑制剂。
(3)利用化学合成的方法,合成所设计化合物,并检测其活性。
3.文献综述
c-Met激酶抑制剂的研究进展
陈树伦
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