抗肿瘤药物艾立布林的片段合成文献综述

一．研究背景：艾立布林是非紫杉醇类微管动力蛋白抑制剂，通过抑制微管生长诱导细胞周期阻滞。

[1] 根据艾立布林对比达卡巴嗪的晚期LPSⅢ期临床研究显示，DDL组中位生存期（median overall survival，mOS）11.5 个月，中位无进展生存期（median progress free survival，mPFS）2.6 个月。

[2]艾立布林是由天然化合物软海绵素B结构简化而来。

海绵素B是1985年从日本稀缺海绵Halichondria okadai中然而从软海绵中提取到的一种聚醚大环内酯，只含有C、H、O三种元素。

[3]然而天然软海绵素B量十分有限，而且艾立布林的合成路线极其复杂，在一定程度上限制了对于软海绵素B以及艾立布林的生物活性研究。

1992年Thomas D. Aicher发表了软海绵素的全合成路线，其中使用到了化合物1。

[4] 然而艾立布林被称为是史上最难合成的药物分子，路线冗长。

在本课题中，我们将利用单糖为原料来合成艾立布林的关键片段。

二．研究内容：在课题组前期研究的基础上，寻找了目前已知的几条化合物1的合成路线，在此挑选其中一条进行介绍。