丙硫异烟胺合成工艺改进文献综述

拟研究或解决的问题选题的目的和意义

目的：原料药丙硫异烟胺合成工艺改进

意义：丙硫异烟胺为异烟酸的衍生物 , 用于对异烟肼和链霉素 耐药的结核病病人, 用作二线抗结核药。 口服易吸收, 能渗入全身体液及脑脊液, 对渗出性及浸润性干酪病变疗效较好。 由于本品单独使用易使结核菌产生耐药性, 故多与其他抗结核药合并使用, 有改善临床症状和促使痰菌检阴性化的作用。对于该项目的研究可以帮助改善药品生产工艺，提高该药品的成品纯度。

采取的研究方法

①熟悉产品的合成工艺路线（明确关键起始物料、中间体，副产物）；②检索丙硫异烟胺相关的文献，结合各国药典，对检索的文献进行综述，确定几种可参照的的方法；③进行尝试，并对试验数据进行分析，确定可以优化的方法进行优化；④进行强制降解试验，了解影响产品的稳定的因素及分析方法的可行性；⑤根据上述的书记来针对性的进行工艺优化；⑥总结开发的方法。

参考文献

HPLC法测定丙硫异烟胺肠溶片的有关物质及含量.郑莉莉. 海峡药学. 2009(12) HPLC法测定丙硫异烟胺肠溶片的释放度[J]. 许晖,林夏楠. 海峡药学. 2010(09)

关于丙硫异烟胺薄层层析方法改进的探讨.乐汶,陶航. 药物分析杂志。1996（03）

文件综述

1 仪器与试药

高效液 相色 谱仪:岛津 LC-20A;色 谱柱:phenomenex Gemimi C18 5mu;250times;4.6mm ;乙腈:Merck K GaA 64271 Darmstadt Germany , 色谱纯;磷酸二氢钠:国药集团化学试剂有限 公司, 批号:F20070711 , 分析纯;磷酸:国药集团化学试剂有限 公司, 批号:T20060808 , 分析纯;丙硫异烟胺对照品(批号: 200704243 , 含量:99.7%);丙硫异烟胺肠溶片(市售;批号: 0506021 , 0709011 , 0709021)。

2 方法与结果