海蓬子皂苷抗真菌活性筛选文献综述

海篷子抗菌活性成分的筛选

一、立项依据和目标：

1、本课题研究意义及同类研究工作国内外研究现状、知识产权状况与存在问题，并列出主要参考文献；

生物农药，尤其是植物源农药具有安全、有效、广谱、无污染等特点，与保护生态环境和社会协调发展的要求相吻合，可消除长期依赖和大量使用有机合成化学农药对推动农业经济实现持续发展带来的不利影响。因此，研究开发生物（植物源）农药防治农作物病虫害，成为国内外植物保护科学工作者的重要研究课题之一。同时，植物源天然化合物因其新颖的化学结构、多样的生物活性以及独特的作用机制，使从天然产物中寻找和发现抗真菌先导化合物成为当前抗真菌农药研究的热点领域之一。

北美海蓬子（Salicornia bigelovii Torr.）为藜科（Chenopodiaceae）盐角草属（Salicornia L.）植物，全海水灌溉作物，本省沿海滩涂已成功引种^[1]。北美海蓬子作为一种蔬菜作物，不但充分利用了滨海盐碱地资源，改善环境，还为人们带来经济收益。但作为极具开发潜力的盐生植物资源，北美海蓬子鲜少化学成分和药理作用的报道，其潜在的、能创造更高附加值的医药、农业和工业利用价值远未被开发。

本课题组2007年开始对北美海蓬子的新鲜全草进行系统的化学成分研究，已经分离鉴定了30个单体化合物。前期实验表明其水溶性部位含有大量皂苷类成分，并通过NMR、MS等波谱技术鉴定了其中的皂苷类化合物，发现其中具有独特的三萜皂苷元母核二降齐墩果酸型五环三萜。二降三萜皂苷是一类结构新颖的化合物，目前仅在毛茛科、卫矛科等少数科属植物中分离得到，这是首次从藜科植物中分离得到该类化合物。

降三萜类化合物结构新奇，生物活性显著，是当前世界天然产物化学的研究热点，近年来我国研究人员在植物降三萜类化学成分研究领域取得举世公认的成绩^[2]。药理活性筛选表明，降三萜皂苷具有较好的抗真菌活性。例如，美登木属植物Maytenus blepharodes中分离得到的isoblepharodol、7-oxoblepharodol、blepharotriol、6-deoxoblepharodol等24-降三萜化合物具有抗真菌作用^[3]；印度尼西亚海绵melophlussarassinorum中分离得到的30降三萜化合物sarasinosides A1、5A也具有抗真菌活性^[4]。

在本课题组前期研究中也发现北美海篷子降三萜皂苷具有较好的抗真菌活性，其中Sab-8单体化合物对黑曲霉（Aspergillus niger）MIC达到10 mg/mL。以该化合物为先导化合物进行生物修饰后得到一个修饰产物，其抑菌活性提高约60%。但是由于该类化合物发现较晚，药理活性研究还不全面，其作用机理也未见有详细报道，尚有待深入研究。

本课题拟在前期工作基础上将后续分离得到的北美海蓬子降三萜皂苷单体用多种农作物常见病源真菌进行抗真菌活性筛选，再将活性强的皂苷用盆栽试验进行体内活性验证，并选择活性高、毒性低的皂苷成分及其敏感病源真菌进行抗肿瘤分子机制的研究。