埃索美拉唑钠两种含量测定方法的比较文献综述

专业：食品质量与安全 指导老师：魏丹

一、研究背景及意义

1.背景：

胃食管反流性疾病(GERD)－糜烂性反流性食管炎的治疗－已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗－胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且－愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡－防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。质子泵抑制剂（PPI）是治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首选药物。目前临床上常用的PPI有奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5种。

奥美拉唑作为第一种PPI药物，其治疗酸相关疾病的疗效得到了一致认可。埃索美拉唑，商品名耐信（Nexium），是奥美拉唑的单一异构体，即（S）-异构体。由于具有代谢优势，埃索美拉唑较奥美拉唑具有更高的生物利用度和更一致的药代动力学，使到达质子泵的药物增加，抑酸效果优于其他PPI。

2.选题意义：

埃索美拉唑是奥美拉唑的S-旋光异构体, 是全球首个异构体质子泵抑制剂(PPI), 通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌。 经大量临床实验和药物研究证实: 其维持胃内pHgt;4的时间更长, 抑酸效率更高, 疗效优于前两代PPI，个体差异小。 作为新一代PPI, 现已广泛应用于临床治疗诸多酸相关疾病。另外口服埃索美拉唑虽能获得良好临床效果，但是在某些患者，如吞咽困难、呕吐、急性上消化道出血及外科大手术恢复期患者，口服成为一种不可行的给药途径时，静脉给药途径就成为必然的选择。新一代注射用PPI埃索美拉唑钠因具有独特的药代动力学特点，其抑酸能力较口服埃索美拉唑及其他注射用PPI更快、更有效。对于临床需要使用PPI却无法口服给药的患者，如急性上消化道出血和应激性溃疡等，注射用埃索美拉唑可提供强效抑酸和全面的保护。

二、研究的主要内容

通过文献阅读与资料查找，可知埃索美拉唑钠为埃索美拉唑的钠盐，国家进口药品注册标准中埃索美拉唑钠原料药的含量测定方法为电位滴定法，但因为其滴定过程中电位可能较小，变化幅度不明显，容易产生误判滴定终点，且滴定过程中生成的埃索美拉唑不溶于水，呈胶状物吸附于电极上，从而导致含量测定数据的不准确。而有不少研究人员通过实验建立了高效液相色谱法测定埃索美拉唑钠含量的新方法--RP-HPLC法，并且准确性高、专属性强。

为了与国家标准的电位滴定法比较，本实验还采用高效液相色谱法来测定埃索美拉唑钠原料药的含量，实验中发现埃索美拉唑钠和奥美拉唑时出峰位置相同，而且目前国家没有埃索美拉唑钠对照品可提供，但有奥美拉唑对照品，因此在系统适用性实验时采用奥美拉唑代替埃索美拉唑钠进行实验。通过试验，熟练掌握高效液相色谱仪和电位滴定仪的操作、原理及仪器维护。