N-9位修饰的β-咔吧啉二聚体的合成文献综述

 2023-02-15 19:03:31

一、拟解决的主要问题:

1. beta;-Carbolines单体和二聚体的合成

前期的文献报道,beta;-Carbolines的C-1位的结构可能会影响其生物活性,所以我们设计通过改变C-1位上的基团,来合成结构不同的beta;-Carbolines单体,并且beta;-Carbolines上有两个N,一个是吲哚上的N显酸性,另一个是吡啶上的N显碱性,文献报道在其吲哚环上N-9位修饰具有很好的AD活性,所以我们拟合成N-9位连接的二聚体。

2.单体的活性测试

前期通过改变C-1位上的基团,大量合出beta;-Carbolines单体,为了后期的生物活性的测定,我们对beta;-Carbolines单体进行了简单的神经保护测试,预找出活性较好的单体,进行下一步的二聚体的合成。

二、研究手段

本课题组长期从事天然药物提取分离、天然产物结构修饰、药物活性研究等相关工作,并且课题组前期对beta;-Carbolines类似物进行了合成,并已获得专利。本课题的研究手段除了之前的课题基础,主要有查阅近几年的期刊和博硕论文,总结beta;-Carbolines二聚体的合成类型,研究其活性的考察,经过课题组老师指导和师兄师姐的建议下,开展的此课题。

参考相关文献,设计反应,运用有机化学相关知识,得到目标化合物。然后采用重结晶,硅胶色谱柱分离纯的化合物,TLC检测反应的结束,采用氢谱和质谱对化合物进行结构确认等。

三、文献综述

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