卡维地洛过饱和自乳化制剂的药物动力学研究文献综述

研究背景：卡维地洛为一种alpha;、beta;受体阻断剂，阻断受体的同时具有舒张血管作用，用于治疗轻度及中度高血压或伴有肾功能不全、糖尿病的高血压患者。

卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有alpha;和非选择性beta;受体阻滞作用，无内在拟交感活性。

该品阻滞突触后膜alpha;受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞beta;受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。

卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。

对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。

由油相、非离子表面活性剂和助乳化剂形成的均一透明并包含药物的溶液,在环境温度(通常为37 ℃ )和温和搅拌的情况下,由于表面活性剂的存在,自发乳化形成粒径在100～500 nm的乳剂,称为自乳化释药系统(Self-Emulsifying Drug Delivery systems,SEDDS)。

而当亲水性表面活性剂 (HLBgt;12)含量较高(ge;40%,W/W)或表面活性剂加上助乳化剂,就能在轻微搅动下制得更精细的溶液(粒径lt;100 nm),称为自微乳化释药系统(self-microemulsifying='' durg='' delivery='' systems='' ,smedds）='' 药物对自乳化制剂口服生物利用度的影响主要有两方面,即处方的溶解力和制剂进入胃肠道后的变化。

选用脂质处方,首先考虑防止药物沉淀,其次考虑药物吸收的问题。

对于在任何脂质处方中都不能溶解的药物,特别是那些在油和水中都不溶的药物(log='' pasymp;='' 2)不适合制成脂质制剂。