1. 文献综述1.1.1.吉西他滨简介吉西他滨(Gemcitabine)(dFdC)是一种二氟取代的脱氧胞苷类似物。
已经被证实具有抗癌的活性,并广泛应用于临床治疗实体肿瘤。
[1.]其上市产品健择(Gemzar)(即盐酸吉西他滨)于1996年在美国上市,是礼来公司在持续的癌症研究中继60年代开发出长春新碱后的又一次突破。
经FDA批准作为晚期胰腺癌和非小细胞肺癌的一线用药,并在美国,法国等国家被批准为晚期膀胱癌的标准治疗方案。
其治疗特点比起同类作用机制的氟尿嘧啶具有高缓解率,延长生存期和低副反应等优点。
1.1.2. 吉西他滨的作用机制吉西他滨在经过临床药理学及药代动力学研究后,被证实是一种前药。
吉西他滨在进入体内后,需要经过脱氧胞苷激酶在细胞内磷酸化作用下,转变成具有活性的二磷酸形式和三磷酸形式。
其中三磷酸化的吉西他滨会作用于DNA复制过程中,DNA伸长的一端,抑制核苷酸还原酶的作用,从而阻止DNA的合成而发挥抗癌作用。
在那之后,吉西他滨也会很快地经胞嘧啶核苷脱氨酶的作用,发生脱氨化,从而变成其没有活性的代谢产物2,2-二氟脱氧胞苷(dFdU)。
[2.] A:dFdCB:dFdU 1.1.3. 吉西他滨分析方面的研究进展吉西他滨作为一类抗肿瘤药,在临床上应用较为广泛。
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