肝素修饰的阳离子脂质体抗肿瘤的研究文献综述

前言脂质体是由磷脂及胆固醇组成的具有双分子层结构的封闭囊泡。

脂质体生物相容性较高，容易制备，包封范围较广，可以包封亲水性、亲脂性以及两亲性物质。

由于脂质体的结构类似于生物膜, 且在机体内能生物降解, 作为药物载体具有选择性高、靶向性强等特点,在体内通过内吞作用被网状内皮系统作为异物吞噬,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点, 将药物送入细胞内部,达到靶向治疗的目的。

其中，阳离子脂质体作为靶向肿瘤细胞的载体已经得到了广泛的认可。

由于肿瘤细胞表面具有一些带负电荷的大分子（如糖蛋白、磷脂、蛋白聚糖及过糖基化和过唾液酸化的膜蛋白等），故可以利用阳离子脂质体所带的正电荷与肿瘤细胞上的负电荷发生静电相互作用，结合肿瘤结构的高通透性和滞留效应（ERP），从而靶向肿瘤细胞。

然而，人们将阳离子脂质体动物静脉给药后，发现其倾向于与血浆蛋白或血细胞聚合，并通过静电作用附着在血管内皮细胞上，导致其从血液中快速消除甚至发生溶血。

故虽然随着正电荷的增加，脂质体抑瘤作用增强，但细胞毒性也增加。

此外，阳离子脂质体也存在着体外不稳定的问题。

肝素是一种天然的粘多糖，带大量负电荷呈强酸性，并极易溶于水。