摘 要总结国内外研究,本文概括了壳聚糖和海藻酸钠的理化性质、壳聚糖/海藻酸钠载药微球的制备原理、制备方法以及影响因素。
关键词海藻酸钠;壳聚糖;微球 载药微球的研究始于20世纪70年代中期,具有长效、缓释等优点。
它顺应了制剂长效、高效、低毒的发展方向,可在几周或几个月内以一定速率释放药物能够维持有效药浓度,降低血药浓度的波动,减少药物的给药次数,大大提升患者顺应性[1],且表面积比高,给药后微球能更紧密的黏附在组织黏膜表面,延长药物在吸收部位的停留和释放时间,促进药物的吸收,提高生物利用度。
海藻酸钠/聚赖氨酸(APA)微球是目前研究最多、最成熟的一种微球,但由于聚赖氨酸价格昂贵,生物相容性差,限制了其应用。
壳聚糖与聚赖氨酸结构相似,但壳聚糖在生物相容性和资源上有明显优势,逐渐成为聚赖氨酸的理想替代材料。
1壳聚糖及海藻酸钠的理化性质1.1壳聚糖壳聚糖(chitosan)是天然多糖甲壳素的脱乙酰基产物,学名聚氨基葡糖,是由N-乙酰-D-氨基葡糖单体通过beta;-1,4-糖苷键连接起来的直链状高分子化合物。
壳聚糖是自然界惟一的聚阳离子碱性多糖,易溶于甲酸、乙酸、乳酸等有机酸和无机酸中,形成黏性溶液;其分子链上有很多游离伯氨基,在酸性溶液中结合质子,成为带正电荷的聚电解质[2],表面高密度的正电荷有利于黏附表面带负电荷的细胞。
壳聚糖因其良好的生物相容性、极小的毒性,经济,而倍受各国药学研究人员的关注。
在药物制剂方面,尤其缓释、控释制剂领域,已有相当的研究深度和广度[3]。
1.2 海藻酸钠海藻酸钠(sodium alginate)是在褐藻中提取出来的水溶性阴离子多聚糖[4],无臭无味,易溶于水,不溶于乙醇、乙醚、氯仿和酸(pH lt;3)。
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