醋酸钙脂质体液膜萃取技术用于中药酸性成分筛选的研究文献综述

 2023-03-08 14:31:38

中药活性成分筛选的研究进展摘要:本文总结概括了目前中药活性成分筛选技术的进展情况,对细胞膜色谱的研究现状进行了着重分析,并简略介绍了基因芯片技术和计算机辅助虚拟筛选技术,最后对中药活性成分筛选技术做了总结与展望。

关键词:中药;筛选;活性成分;靶分子;生物色谱;细胞膜色谱;芯片目前大部分中药临床药效虽已得到肯定,但由于中药及其复方具有多成分、多途径、多靶点协同作用的特点,使得中药药效物质基础不明确,作用机制不清楚,缺乏科学、合理、有效的药效和安全性评价体系,在很大程度上限制了我国中医药的现代化和国际化的进程。

因此,了解中药作用机理,认识复方的作用,筛选出活性成分是至关重要的。

1.靶分子亲和-质谱联用技术靶分子亲和-质谱联用技术是利用药物靶点与配体的亲和作用或靶酶的催化作用将活性成分从复杂体系中抽提出来,并用质谱对其进行检测及活性评价的一种筛选技术[1]。

靶分子亲和技术在形式上有很多种,但依据其基本原理主要分为两类:一类是将靶分子与待筛选体系孵育,然后通过一定的技术获得靶分子-小分子复合物,直接分析复合物或者将复合物解离后再对特异结合的小分子进行分析,从而获得结合小分子的结构及对靶分子的亲和参数等活性信息;另一类是在含有靶分子(主要是靶酶)的反应体系中同时加入底物及待筛选组分或提取物,通过比较酶促反应的产物或底物量的变化来获取小分子的活性信息。

与典型的高通量模式相比,基于靶分子亲和-质谱联用技术的筛选模式具有快速高效、灵敏,特异性强等特点。

1.1直接进样质谱筛选技术随着电喷雾电离质谱(ESI-MS)技术的发展,直接检测小分子化合物与靶分子的复合物逐渐发展成为一种高通量筛选活性化合物的方法[2-4]。

复合物的相对分子质量是靶分子与小分子的相对分子质量之和,检测到复合物分子即说明小分子化合物特异性结合于靶分子。

1.2膜分离-质谱联用技术1.2.1超滤-质谱联用技术超滤是以压力为推动力的膜分离技术,可快速地分离大小分子。

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