RGDP修饰的TPGS磷脂混合胶束载药系统处方工艺及表征的研究文献综述

 2023-01-12 15:24:49

RGDP修饰的TPGS磷脂混合胶束载药系统处方工艺及表征的研究[研究的主要目的和意义]紫杉醇(Paclitaxel,PTX)是从红豆杉科红豆属(Taxus)植物树皮提取得到的,其对卵巢癌、乳腺癌、头颈部癌、非小细胞肺癌和前列腺癌疗效显著,是一种四环二萜类化合物。

紫杉醇是目前发现的最具有应用价值的抗癌药物,它具有新颖的化学结构,独特的抗癌机制和确切的疗效。

紫杉醇的水溶性极低,易溶于甲醇,乙醇,二甲亚砜,氯仿等有机溶剂。

胶束,是由两亲性物质在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶束溶液,将紫杉醇制成胶束后,可以大大提高其溶解,提高其生物利用度。

并且经过一些修饰后可以进一步增加紫杉醇胶束的抗肿瘤靶向性。

维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)是维生素E的一种水溶性衍生物,由维生素E琥珀酸酯的羧基与聚乙二醇1000酯化形成。

因为TPGS具有两亲性质,以及较大分子的表面积,所以它是一种具有良好特性的是非离子表面活性剂。

TPGS制成纳米制剂使用时,可以提高药物包封率,提高制剂的稳定性,改善药物的释放特性,增强细胞渗透性和细胞毒性,改善的生物利用度,并且可以发挥协同的抗癌作用。

TPGS经常与其它脂质或共聚物形成混合胶束,TPGS的加入使制剂具有更多的优势,比如能够显著增加药物包封率和胶束的稳定性等[1]。

ES-2是合成血管内皮抑素的内源性多肽,含有内皮抑素N端氨基酸60~70位若干氨基酸残基。

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