LFP多晶型药物大鼠体内药动学研究文献综述

课题名称LFP多晶型药物大鼠体内药动学研究课题性质 基础研究 radic; 应用课题 设计型 调研综述 理论研究一、实验目的：初步研究利福平的不同晶型的物理化学性质（尤其是自由能、溶解度及溶出度的差异），再进一步观察其在大鼠体内的生物利用度的异同，分析归纳不同晶型对药动学的影响，为进一步开发该药提供试验依据。

课题背景：结核病，亦称白色瘟疫、痨病。

目前，结核病是世界上死亡率较高的传染病，近年来全球发病率呈上升趋势。

肺结核占各种结核病的80%以上，是迄今为止导致死亡人数最多的传热病。

利福平属第一线抗结核病药，具有高效低毒、口服方便等优点。

三、采用的研究手段：1.通过环境的设置，从而析出得到四种晶型状态的利福平，可以从外观上很清楚地看到它们之间颜色的区别以及可以初步感知出不同的流动性。

再进一步，对利福平四种晶体进行压片，测试它们之间的硬度、脆碎度，不同晶体之间的有谁分配系数，以及堆密度与振实密度之比。

并拟进一步探究不同晶型之间的简易转变。

2.拟利福平制成混悬液，大鼠口服给药，大鼠采用颈静脉插管法采集血浆样品。

3.利用反相高效液相色谱检测法测定大鼠血浆中利福平的浓度，考察其在大鼠体内的药动学行为，并建立药动学模型。