SBE-β-CD对伏立康唑的增溶机制研究文献综述

课题名称 SBE-beta;-CD对伏立康唑的增溶机制研究课题性质 基础研究radic;应用课题 设计型 调研综述 理论研究一、研究的问题探索SBE-beta;-CD对伏立康唑的增溶作用机理二、文献综述环糊精化学在过去二三十年间获得了迅猛、长足的发展,目前已经有不少专著和长篇综述描述环糊精及其包合物的结构、性质和应用。

环糊精( cxclodextrin,CD)是第一个也是最重要的一个能与范围极其广泛的各类客体，如有机分子、无机离子甚至惰性气体,通过分子间的相互作用使得客体分子嵌入其分子内部，并最终组装成主-客体包合物的半天然、半成品的环状主体化合物。

CD是由淀粉酶经酶解环合而得的6至8个葡萄糖以1, 4糖苷键连接的环状低聚糖化合物。

21 世纪对CD包合物的研究已取得显著成果,尤其是它在药学领域里的应用令人瞩目。

将药物包埋于CD及其衍生物的空穴中,可改善药物性能，例如增加难溶性药物的溶解度、 提高药物的稳定性、掩盖药物的不良味道、缓解局部刺激、控制释放、使液体药物粉末化等。

由此可见，CD包合技术在药物新剂型、新品种的开发研制中具有良好的应用前景。

由于alpha;-CD分子空洞孔隙较小，通常只能包合较小分子的客体物质，应用范围较小；gamma;-CD的分子空穴大，但其生产成本高，工业上不能大量生产，其应用受到限制；beta;-CD的分子空穴适中，应用范围广，生产成本低，是工业上使用最多的环糊精产品。

但beta;-CD的疏水区域及催化活性有限，使其在应用上受到一定限制。

为了克服环糊精本身存在的缺点，研究人员尝试在保持环糊精大环基本骨架不变情况下引入修饰基团，得到具有不同性质或功能的产物，即环糊精衍生物。

因此，新型的包合材料磺丁基倍他环糊精钠(Sulfobutylether-beta;-Cyclodextrin, SBE-beta;-CD)与 CD、beta;-CD相比，具有安全性更好、增溶效果更强、药物包合更加稳定、水溶性更好、肾毒性更低及溶血性更小等优点。