难溶性药物粒径对溶出度的影响文献综述

难溶性药物比卡鲁胺粒径对其溶出度的影响关键词：比卡鲁胺；前列腺癌；微粉化；生物等效性；溶出度；摘要：比卡鲁胺常常与其他药物联用合治疗前列腺癌，目前市面上常见的是阿斯利康公司的康士得牌比卡鲁胺片。

比卡鲁胺是一种难溶性药物，我们拟通过超微细粉化来处理原料药，来增加药物的溶解和总在体内的吸收，通过测定不同溶出介质下的溶出行为来选择最好的条件，根据结果推测是否可以比卡鲁胺制成胶囊剂型。

进行生物等效性和生物利用度实验，看自制药能否达到要求。

Keywords：Bicalutamide; Prostate cancer；Micronization； Bioequivalence； DissolutionAbstract：Bicalutamide is often used in combination with other drugs in the treatment of prostate cancer. At present, the commonest brand is Astrazenenca Bicalutamide tablets. Bicalutamide is a poorly soluble drug. We intend to process the drug substance by ultra-fine powdering to increase the drugs dissolution and total absorption in the body. The best conditions are selected by measuring the dissolution behavior under different dissolution media. Based on the results, it is speculated whether bicalutamide can be made into a capsule dosage form. Conduct bioequivalence and bioavailability experiments to see if self-pharmaceuticals can meet the requirements.前列腺癌是男性第二常见的癌症，雄激素对前列腺癌的生长至关重要，这是雄激素受体(AR)靶向治疗前列腺癌的潜在科学依据。

通过GnRH激动剂或拮抗剂抑制性腺雄激素或睾丸切除术的雄激素剥夺治疗(ADT)通常是男性转移性前列腺癌的初始治疗。

虽然ADT的初始反应率很高，但反应时间变化很大，大多数前列腺癌患者在治疗的过程中，病情会进一步恶化。

使用ADT进展的患者据说有阉割抵抗性疾病(CRPC)，在此期间雄激素受体继续发出信号，许多患者可能对针对雄激素受体信号的其他治疗仍有反应。

比卡鲁胺、恩杂鲁胺和醋酸阿比特龙是针对雄激素受体(AR)途径最常用的处方药。

比卡鲁胺与AR结合，竞争性地抑制与睾酮和双氢睾酮的相互作用，常被用作转移性前列腺癌[6]的初始抗雄激素。