开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字) 土田七的化学成分研究 1.课题背景 土田七Stahlianthus involucratus (King ex Bak.) Craib 又名姜三七,属于姜科(Zingiberaceae)植物,分布于我国广西、云南、广东、台湾以及东南亚等地区[1]。土田七为直立草本,根茎块状,且根粗;花芳香,美丽,具有观赏价值;生长于草地阳处或经栽培。主要以根茎入药,有止痛消肿、活血化瘀的功效。用于治疗风湿骨痛,跌打损伤,衄血,吐血,蛇虫咬伤和月经过多等症状[2]。 土田七挥发油较为典型,含较多的单贴和倍半萜,此外,还有一种较为少有的含醌类挥发油。二氢姜三七酮是一种新的倍半萜酮,属于挥发油。其与姜三七醌的氢化产物二氢姜三七酮的质谱图和气相色谱保留时间完全一致。余竞光等人[3]从土田七根茎中分离得一鲜黄色针状结晶挥发油,为一种新倍半萜醌,分子式为C18H16O2,化学结构经光谱分析和化学反应鉴定为1,6-二甲基4-异丙基萘醌-5,8。命名为姜三七醌。 2.研究目的 本课题主要对土田七的化学成分进行分离和结构鉴定,以期得到结构新颖且活性良好的化合物,为后续药理研究奠定基础。 3.研究方法 将干燥的土田七药材粉碎,加95%乙醇超声提取,提取液浓缩得浸膏,依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯萃取,浓缩得到石油醚部位、二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位,实验数据表明目标产物主要位于二氯甲烷部位,取二氯甲烷层,采用硅胶柱色谱、反相柱色谱、凝胶柱色谱以及高效液相等分离手段和方法,分离得到单体化合物,结合光谱数据对其进行结构鉴定。 文献综述 1.概述 据中国植物志记载[1] ,土田七为多年生草本,根茎块状,外显棕褐色,内显棕黄色,粉质;先开花,后出叶,叶基生,叶片少,呈倒卵状长圆形或披针形,绿色或染紫色,具柄;花数朵至十余朵聚生于钟状的总苞内,总苞各部有棕色、透明的小腺点,往往生于或长或短的总花梗上;小苞片呈线性,薄质;花萼管长9-11毫米,顶端浅三裂;花冠管状,裂片长圆形,后方一片稍大,顶端有小尖头,三裂;侧生退化雄蕊倒披针形,长约2厘米,宽约4厘米,通常比花冠裂片大;唇瓣倒卵状匙形,显白色,中央具杏黄色斑点,内有长柔毛;花丝略短;药隔附属体半圆形,花柱线性。花期为五月到六月。 分布于我国云南、广东、广西、福建等地,生长于林下、荒坡或经栽培。常根茎入药,通常具有活血散瘀,消肿止痛等功效,用于跌打损伤,蛇虫咬伤,月经过多,风湿骨痛等病症。 2.土田七的化学成分研究进展 经查阅文献,关于土田七的化学成分研究较少。方洪锯等人[4],从土田七根茎中分离出一种新的萘醌化合物,测其结构,命名为姜三七醌stahlianthusone(1)。气相色谱-质谱联用,测含二氢姜三七酮(2),为一新倍半萜酮。同法测定挥发油中其它化学成分,鉴定含alpha;一蒎烯、莰烯、beta;一蒎烯、蒈烯、柠檬烯、桉叶素、芳樟醇、樟脑、alpha;一胡椒烯、反一丁香烯、香树烯、gamma;一衣兰油烯、杜松烯等13种成分。 姜三七醌为倍半萜化合物,测得质谱MS m/e 228 (M )及碳氢分析,确定分子式为C15H16O2 。 经多种图谱分析,证实姜三七醌(1)的碳骨架为杜松烷型。
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3.土田七的药理活性
土田七有较长传统运用历史,用于炎症、疼痛和发热。然而,植物活性确切的报道,尚未在药理学方面得到研究。目前研究表明[5],土田七根茎乙醇提取物具有抗炎和止痛活性,但不具退热活性,比可待因镇痛效果差。土田七根茎乙醇提取物作用机制可能是抑制周围炎症介质的产生。这些研究结果表明,传统上用土田七根茎乙醇提取物治疗炎症和疼痛,与现代药理研究结果相符合。然而,在土田七根茎乙醇提取物毒性方面的研究也需加深,以确保其用药安全。
研究发现[5],使用苯乙炔酸乙酯诱导大鼠耳水肿,注射土田七乙醇提取物5mg/耳,有明显抑制活性,抑制率分别为(64%,63%, 64% 和65%)。使用角叉菜胶及花生四烯酸分别诱导大鼠爪水肿,给药土田七乙醇提取物(75, 150和300 mg/kg),有明显抑制活性。使用乙酸诱导大鼠扭体反应,给药土田七乙醇提取物(18.75,37.5 和75 mg/kg),有明显抑制活性。使用棉球诱导肉芽肿,给药土田七乙醇提取物300 mg/kg,有明显抑制活性。
在市面上,可用于消炎的药物,通常有胃肠道副作用缺点。对此,新的药物如能克服此缺点,无疑将会受到患者和医生的欢迎,成为具有吸引力的替代品。据文献报道,验证土田七根茎乙醇提取物是否产生胃溃疡作用,给予实验动物最高测试剂量的土田七根茎乙醇提取物,病理检查结果显示,所有动物未出现胃溃疡的迹象。这一初步结果表明,部分土田七根茎乙醇提取物对胃肠系统是较为安全的,这将会给人们带来新的福音!
参考文献
[1] 中国植物志编委会. 中国植物志.四十三卷第三分册, 北京: 科技出版社, 1977: 44-46 .
[2] 刘铁城. 全国中草药汇编. 下册, 北京: 人民卫生出版社, 1978: 411.
[3] 余竞光, 陈毓亨, 方洪锯, 陈若芸.我国姜科药用植物研究[J]. 药学学报, 1983, 18(11): 839-842.
[4] 方洪锯, 余竞光, 房其年, 庞佑恩, 陈毓亨, 胡秋. 我国姜科药用植物研究Ⅵ姜三七挥发油化学成分分析[J]. 色谱, 1984, 1(1): 35-37 .
[5] Phornchai Pingsusaen, PuongtipKunanusorn, Parirat Khonsung,Natthakarn Chiranthanut, Ampai Panthong, and ChaiyongRujjanawate. Investigation of anti-inflammatory, antinociceptive andantipyretic activities of Stahlianthusinvolucratus rhizome ethanol extract[J]. Journal of Ethnopharmacology,2015,162(2015):199-206.
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