新一代选择性雌激素受体调节剂（SERM）GDC-0927的合成文献综述

浅析新一代选择性雌激素受体调节剂（SERM）GDC-0927的合成及意义黄天磊 南京中医药大学翰林学院摘要:选择性雌激素受体调节剂（SERM）GDC-0927提供了具有强抗雌激素活性且基本不具有雌激素活性的苯并吡喃类化合物，即OP-1038和OP-1074。

OP-1074在激动剂模式下测试时是纯抗雌激素，在拮抗剂模式下测试时是完全抗雌激素。

这些化合物对治疗或预防各种疾病很有用。

关键词：选择性雌激素受体调节剂;他莫昔芬；雷洛昔芬；GDC-0927;方法;合成;意义一、引言选择性雌激素受体调节剂是指一类结构多样化的化合物。

可于雌激素受体结合，在不同的靶组织依据细胞种类和激素环境的不同，子宫和乳腺组织呈现桔抗雌激素作用，抑制乳腺上皮和子宫内膜增生[1]，在骨质代谢方面呈现兴奋作用，具有拟雌激素作用，能抑制破骨细胞的骨吸收活性，降低骨转换率。

减少骨丢失，与钙制剂合用，能预防骨的丢失，保持骨密度，并有降血脂作用。

常用的选择性雌激素受体调节剂,分为以下几类：根据结构主要可分为，三苯乙烯类、以他莫西分为代表属于第一代的药，苯并噻吩类如雷洛昔芬属于第二代药。

苯并吡喃类 ，该化合物以左美洛昔芬为代表，以及一些近年来新合成的化合物。

1.选择性雌激素受体调节剂主要代表药物1.1. 他莫昔芬 他莫昔芬（ＴＡＭ）。