天然生物碱化合物中D2受体活性成分的筛选研究文献综述

摘要 多巴胺（dopamine,DA）是人类中枢神经系统的重要儿茶酚胺类神经递质，在中枢和外周神经系统中都担当了十分重要的作用。

多巴胺受体属于G蛋白偶联受体（G-protein coupled receptor,GPCR）家族。

目前发现的多巴胺受体有五种，其中D2受体基因主要分布于脑部。

近年来，已经有用于DA受体的激动剂、拮抗剂。

本文通过文献回顾，综述DA受体的分布和功能，以及目前在临床中的应用研究。

关键词：G蛋白偶联受体；D2受体；FLIPR1 G蛋白偶联受体Ｇ蛋白偶联受体也称为七次跨膜受体，是一类膜受体超家族[1]。

人类大约有 1000个G蛋白偶联受体，这些受体的主要功能是将细胞外信号传递至细胞内，从而启动细胞反应改变细胞活性，它们广泛地参与细胞增殖、分化、迁移，尤其是各类生理活动的调控，因此GPCR也是令人瞩目的药物治疗靶点[2]。

1.1 GPCR的结构G蛋白偶联受体是一类具有7个跨膜螺旋的跨膜蛋白受体，且其肽链的 C 端和连接第5个和第 6个跨膜螺旋的胞内环上都有鸟苷酸结合蛋白（G蛋白）的结合位点[3]。

分析已解析的GPCR结构, GPCR蛋白分子划分成3部分: (1) 胞外区, 包含N端和3段胞外环区(extracellular loops, ECL1-3); (2) 跨膜区, 包含7段跨膜alpha;螺旋(TM1-7); (3) 胞内区, 包含3段胞内环区(intracellular loops, ICL1-3)、胞内第8根螺旋(helix 8)和羧基端(C端)[4]。

其胞外区域结合细胞外信号分子(气味、激素、神经递质等)，胞内区域招募并结合下游信号分子[5](G蛋白或b-arrestin效应蛋白、第二信使等)。