琥珀酸美托洛尔多介质溶出曲线研究文献综述

琥珀酸酸美托洛尔骨架片多介质溶出曲线研究田 甜摘 要：阐述了琥珀酸美托洛尔骨架片体外溶出度测定的方法，用此方法测定自制品琥珀酸美托洛尔缓释片体外溶出度，考察pH值、表面活性剂浓度对体外溶出度的影响，绘制多介质溶出曲线，并考察批间与批内工艺质量。

关键词:高效液相色普法；多介质；溶出度；溶出曲线；酒石酸美托洛尔缓释片1.琥珀酸美托洛缓释片简述琥珀酸美托洛尔（Metoprolol Succinate，1），化学名为（）-1- 异丙氨基 -3-[4-（2- 甲氧乙基）苯氧基 ]-2- 丙醇琥珀酸盐，分子式：2（C15H25NO3)C4H6O4。

白色或者类白色结晶粉末，在水中易容、甲醇中溶解，乙醇中略溶，其中在水中溶解度为270mg/ml(37℃)[][1]。

结构式：美托洛尔是英国阿斯利康公司研制的beta;1 受体阻滞剂，新型琥珀酸美托洛尔缓释片于 1986年在欧美上市，商品名为倍他乐克。

琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的，缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片，使得该剂型有相对更高的 beta;1受体选择性。

美托洛尔无内在拟交感活性，几乎无膜激活作用。

在治疗剂量上，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的 beta; 受体阻滞剂，该特性使之能与 beta;2 受体激动剂合用，治疗有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。

美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性 beta; 受体阻滞剂，因而也可用于糖尿病患者。

正是由于这么多的优势，美托洛尔已迅速被广大临床医生接受，成为全球目前使用最为广泛的 beta; 受体阻滞剂，是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一[][2]。