DM肠溶片的处方工艺研究文献综述

摘 要：传统的抗生素对革兰阴性菌作用较差，易产生耐药性，药物稳定性较差，对胃肠道产生不良反应，且传统给药方式往往会对胃造成过度刺激。DM肠溶片原研药中主要成分为新的衍生物，耐酸的化合物，口服遇胃酸，所以生物利用度较高。鉴于此，本文从DM肠溶片处方组成、处方筛选、初步工艺验证三方面进行了综述，以期为DM肠溶片的处方开发研究提供依据，使其与原研药溶出效果尽可能保持一致。

关键词：抗生素；DM肠溶片；处方筛选

传统的抗生素对绝大多类革兰阳性菌、奈瑟球菌、嗜血菌、革兰阳性和阴性厌氧菌有抗菌活性，但对革兰阴性菌作用较差，易产生耐药性，药物稳定性较差，对胃肠道易产生不良反应。因此，相继开发了许多新的衍生物，而DM肠溶片原研药为其较具代表性药物之一，主要有效成分为耐酸的化合物，口服遇胃酸，所以生物利用度较高。口服给药大多胃溶型，服用后对胃有刺激作用，出现恶心、呕吐等不良反应，为了改变传统给药对胃部过度刺激的缺点，研制了该类药物的肠溶片。本文将从DM肠溶片处方组成、处方筛选、初步工艺验证三方面进行综述，以期为DM肠溶片的处方开发提供依据。

1. 处方组成

本品为仿制药，研制时根据参比制剂来确定本实验仿制的DM肠溶片的剂型和规格。

1.1 原料药

1.1.1 DM原料的晶型

我们将对DM原料进行粉末-X射线衍射来判断其晶型。X射线粉末衍射实验在D8 Advance X-ray Diffractometer（多晶X射线衍射仪）上进行。实验条件为：铜靶衍射几何；管电压30kV，管电流30mA；；Cmu;kalpha;1和Cmu;kalpha;2的波长分别为1.4406、1.44443；步进宽度为0.03，每步计数时间为0.4秒；室温测量，扫描范围2theta;=4-55。