聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1抑制剂的研究进展
摘要：聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1（PARP-1）能够催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamideadeninedinucleotide,NAD )转移至受体蛋白,参与单链受损DNA的修复,是一种全新机制的抗癌药物靶点。随着人们对其不断研究，聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1现在已然成为肿瘤治疗中的热门位点。本文简要介绍了PARP-1作为肿瘤治疗靶点的基本原理，并且综述了近几年几种备受关注的PARP-1抑制剂的研发进展。
关键词：聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1;合成致死;PARP-1抑制剂
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(poly(ADP-ribose)polymerases,PARPs)，是存在于多数真核细胞内、具有多聚腺苷酸二磷酸核糖基（PAR）催化活性的蛋白酶[1-2]，该家族约有18种亚型，根据同源性程度的不同，将其分为3大组：PARP-1组，包括PARP-1～PARP-4，PARP-6，PARP-8和PARP-16；tankyrase组，包括PARP-5a～PARP-5c；第Ⅲ组，包括PARP-7，PARP-9～PARP-15[3]。
PARP-1是最先被发现的,在所有亚型中所占比例最大，发挥着90%以上的功能，包括介导DNA修复、通过消耗细胞能量池导致细胞机能障碍与坏死、促进炎症基因转录等，涉及到多种疾病的治疗，包括中风、神经退行性疾病、心肌缺血、癌症、炎症和糖尿病等[4]。因此，目前大部分研究还是集中在PARP-1的研究上。
1.PARP-1的结构与功能
剩余内容已隐藏，您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容！立即支付
课题毕业论文、文献综述、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
