具有促进黑素生成作用的先导化合物ZX04的结构优化文献综述

 2022-12-27 11:56:17
  1. 实验目的

对已经合成的一系列目标化合物进行的生物活性测试已经表明,右边的苯环上连有吸

电子取代基的苯磺酰胺类化合物有良好的促黑素生成作用,接下来的一个阶段,我们计划

保持化合物右侧结构不变,对其结构的左半部分进行结构改造以继续探究其构效关系,以

下五个化合物(II-1~II-5)是我们初步计划对化合物进行的结构改造,改变左侧苯环所连

刚性环的大小,如环丙基、噻吩、萘、苯环等(R=NO2,F,CF3),从而开发活性高、

毒性小的具有促黑素生成的苯磺酰胺类化合物。

  1. 实验背景

白癜风,又称白蚀病,是一种较为常见的获得性、进行性的色素脱失性皮肤病,易于

诊断而难以治疗,有人称之为“不死的癌症”。当机体受到体内外有害刺激的时候,腺体

组织会萎缩坏死从而产生一系列表现,其主要特征为局部皮肤和毛囊的功能性黑素细胞减

少或缺失,临床症状表现为皮肤局限性或泛发性色素脱失斑,即白斑,不痛不痒,但由于

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