几种抗生素醇质体的处方筛选文献综述

一、课题背景1、脂质体脂质体是磷脂分散在水中定向排列形成的具有单层或复层膜结构的囊泡，其结构与生物膜类似。

1965年Bangham 等[1]发现脂质体，20世纪70年代Gregoriadis 等[2] 首先将脂质体作为药物载体应用。

脂质体因其可完全生物降解，无毒性及免疫原性，作为药物载体具有良好的靶向性，可减少药物剂量，提高和延长药物疗效，降低毒性，减少副作用，具有避免耐药性发生和改变给药途径等优点。

脂质体作为抗生素载体可降低药物毒性；对病变部位有靶向选择性，增强药物对细胞内、外病原体的抗菌活性，减少耐药发生。

[3]使药物在体内缓慢持续释放，长期保持有效作用浓度，与游离抗生素相比，无需在短期内反复用药。

药物被脂质体包封后，不仅能改善其药代动力学和生物学分布，同时能避免被各种酶水解[4]。

但目前关于脂质体的研究表明其存在物理、化学稳定性不高及包封率低等问题，有待解决。

2、醇质体醇质体是一种新型的脂质体，其分散体系为乙醇溶液。

实验发现，乙醇可使囊泡表面电荷发生改变，囊泡间相互排斥、聚集减少，稳定性高。

乙醇浓度可改变其粒径范围和变形性，维生素E醇质体与脂质体的变形性实验结果显示：醇质体变形能力约是脂质体的3.5 ~6.4倍。