天然环酯肽Hikiamide A的全合成文献综述

课题名称：天然环酯肽Hikiamide A的全合成课题性质： 基础研究 开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）糖尿病是一种以高血糖为主要特征的代谢紊乱疾病，因胰岛素分泌缺陷或胰岛素作用不足所致。

糖尿病时长期存在的高血糖，导致各种组织，特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害、功能障碍。

据统计，全球目前约有4.2亿糖尿病患者，预计到2040年，患病人数将达到6.42亿[1]。

糖尿病主要分为1型和2型糖尿病，其中2型糖尿病占糖尿病总数的90％以上。

一般认为2型糖尿病的进程始于胰岛素抵抗，导致胰岛素抵抗的原因主要是胰岛素受体和受体后信号转导的缺陷[2]。

近年来糖尿病药物的研究取得了较大进展，许多新型抗糖尿病化合物相继出现，如PPAR-gamma;激动剂、二肽基肽酶Ⅳ（Dipeptidyl peptidase Ⅳ，DPP-Ⅳ）抑制剂、胰高血糖素样肽 1（Glucagon-like peptide-1，GLP-1）受体激动药、胰高血糖素受体拮抗药、钠-葡萄糖协同转运蛋白 2（Sodium-glucoseco-transporter 2，SGLT-2）抑制剂等[3,4]。

在本课题中，我们的重点是PPAR-gamma;激动剂。

过氧化物酶体增长因子活化受体(PPAR)是由英国科学家 Issemann 和 Green于1990年首先发现的。

由于他们观察到这类新型的核受体可以被过氧化物酶体增殖剂激活,故将其命名为 PPAR[5]。

PPAR存在3种亚型 ,即 PPARalpha;, PPARdelta;和 PPARgamma;, 通过结合特异的DNA 序列来调节基因的表达。