三七总皂苷中抗氧化活性成分的筛选文献综述

三七总皂苷抗氧化活性成分的筛选

【研究的主要目的和意义】

中药皂苷大多具有明显的抗氧化作用，已知氧化损伤与许多病理生理现象如衰老、动脉粥样硬化、缺血再灌注损伤等有关，皂苷类的抗氧化作用则可能是其延缓衰老、抗动脉粥样硬化、抗缺血再灌注损伤等药理作用的共同作用机制^[1-2]。

三七（Panax notoginseng (Burk. ) F. H. Chen）又名田七、山漆、金不换等，是我国著名传统中药，为五加科人参属植物。三七以干燥根及根茎入药。味甘，微苦，性温，归肝、胃经，有散瘀止血，消肿止痛的功能。三七总皂苷(total saponins of panax- notoginseng, PNS)是五加科人参属植物三七的主要有效活性成分。具有扩张血管、降低心肌耗氧量、抑制血小板凝集、延长凝血时间、降血脂、清除自由基、抗炎、抗氧化等药理作用^[3-4]。20世纪40年代以来，国内外学者从细胞水平、分子水平和基因水平阐明作用机理，为三七皂苷新的天然药物与健康产品的开发提供了基础。

Keap1-Nrf2-ARE信号通路是目前抗氧化研究领域的重点，在抗肿瘤、抗凋亡、抗炎症反应、抗动脉粥样硬化、神经保护等方面发挥着广泛的细胞保护功能，它已成为了治疗和预防多种疾病的潜在有效靶点^[5-6]。

荧光素酶/beta;-半乳糖苷酶双报告基因系统可以以中药提取物、提取物馏分、单体化合物为来源筛选Nrf2激活剂。在双报告基因系统中，荧光素酶活性的改变作为首要信号，它与特定的实验条件相关；beta;-半乳糖苷酶报告基因活性的改变作为第二信号，作为内标物使实验所得的数值正态化^[7]。双报告基因系统可以克服单报告基因系统的局限性。从检测速度、灵敏度和线性范围来考虑，双报告基因系统可以较好地体现检测结果的精确性。

本课题以三七总皂苷为研究对象，对其抗氧化活性进行研究，利用实验室已建立的Nrf2/ARE信号通路的报告基因筛选模型，对于三七总皂苷中成分进行筛选。为三七在治疗氧化应激诱发的疾病中发挥作用的物质基础提供依据。通过这种抗氧化反应元件建立的细胞模型，不仅能够筛选一系列用于由于氧化应激而引发的疾病的抗氧化药物，同时还能为今后研究这些药物在治疗过程中的作用机理奠定基础，从而有助于疾病的治疗。

【拟研究或解决的问题】

首先对三七总提物进行活性筛选，发现其对于Nrf2-ARE通路具有较好的激活作用。考虑到三七总皂苷作为三七的主要有效成分，对多种心血管疾病均有良好的防治作用，且安全无明显毒副作用，遂从三七药材中提取分离三七总皂苷，并对其进行精制纯化。应用荧光素酶/beta;-半乳糖苷酶报告基因系统探究三七总皂苷是否对Nrf2-ARE通路具有激活作用。并利用Q-TOF对于三七总皂苷中的成分进行初步定性，在实验室已有标准品库的基础上，对于三七总皂苷中的抗氧化活性成分进行初步筛选，为三七在治疗氧化应激诱发的疾病中发挥作用的物质基础提供依据。