原研与国产阿托伐他汀钙片成分及稳定性研究文献综述

原研与国产阿托伐他汀钙片成分及稳定性研究[研究的主要目的和意义]Atorvastatin Calcium Tablets (商品名Lipitor) 是Pfizer 公司开发的世界上引领血脂市场的抑制三羟基三甲基戊二酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3-methyl glutaryl coenzyme A reductase, HMGR, EC: 1.1.1.34) 抑制剂中的新型强效降脂药物,该药于1997 年11 月13 日获得美国FDA 批准上市, 用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治，通过稳定和逆转斑块，达到抗动脉粥样硬化，防治心脑血管疾病的发生或复发。

上市15年销售超千亿美元，堪称全球最值钱药物，它是全球最成功的药物，从实验室到名利场，没有之一，独霸15年。

它甚至被作为世界制药业黄金时代的绝对标志当提及立普妥时代，但是近年来，随着立普妥专利到期，仿制药纷纷上市，立普妥的地位有所下降，但是原研药与仿制药的成分和稳定性有很大的区别这对药效有很大的影响，本文旨在研究原研药与仿制药在临床中的差别。

阿托伐他汀钙片(Lipitor，化学名称为：【R-（R′, R′）】-2-（4-氟苯基）-b d -二羟基-5-(1-甲基乙基)- 3-苯基-4-【(苯胺)羰基】-1-氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物)。

　本品为白色薄膜衣片，除去膜衣显白色。

为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。

本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。

由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

　本品口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，大约为12%，本品在肝脏经细胞色素P4503A4代谢为多种活性代谢物。