【研究的问题】
1、研究阿德福韦酯与扑热息痛形成共晶的原理
2、研究制成的阿德福韦酯扑热息痛共晶的制备及表征
【采用的研究手段】
共晶制备方法一般分为溶液法、研磨法、熔融法。溶液结晶通常包括冷却结晶、蒸发结晶、反应结晶、浆式结晶(悬浮平衡)等。在含有多种组分的溶液中,若两个分子结构中都含有可以形成氢键的基团,且这两个分子在溶剂中的相互作用要强于其它的分子间作用力(各物质分子间或与溶剂分子间的作用力),那么通过冷却结晶和蒸发结晶方法制备药物共晶则具备热力学优势。另一种较有潜力的制备方法是研磨法,研磨法又分为无液干磨和加液共磨。无液干磨就是通过研钵或者球磨机研磨来制备药物共晶。加液共磨即通过在研磨的混合体系中加入少量的溶剂来制备药物共晶。
本研究主要采用溶液结晶的方法制备共晶。
使用光学分析、热分析以及色谱分析方法等对制备得到的阿德福韦酯扑热息痛共晶进行了表征。使用扫描电镜(SEM)显示了其形貌特征,采用差示扫描量热法(DSC)、红外光谱(IR)、粉末X射线衍射(XRPD)、热重分析(TG)等分析方法综合分析,分析阿德福韦酯扑热息痛共晶的表征。
根据中国药典 2010 年版二部附录 XC 溶出度测定法第二法 ( 桨法 ), 测定阿德福韦酯与阿德福韦酯扑热息痛共晶在500ml水中的溶出度。过滤后经适当稀释后用HPLC测定, 并与对照溶液比较计算溶出度。
【文献综述】
1研究背景
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