生大黄与三种炮制品中五种游离蒽醌类成分的对比研究文献综述

[研究的主要目的和意义]

大黄为蓼科多年生草本植物掌叶大黄、唐古特大黄、药用大黄的干燥根茎，以质坚实气清香，味苦而微涩者为佳。大黄作为最常用的中药之一, 历来被各医家所重视, 自汉代《金匮玉函经》以后的本草医书中有记载多种大黄炮制品 但是在不同时代和本草中炮制的方法及所用的辅料均有不同，导致其功效和临床作用发生变化。所以开展本课题的目的在于通过研究大黄及其不同炮制品的主要成分的含量变化，从而揭示不同炮制品的内在品质，为临床合理选择大黄的不同炮制品提供依据，使其更好地发挥其药用价值。

从《金匮玉函经》、《本草经集注》和《雷公炮制论》等本草文献可知, 大黄的炮制品种有 20 种以上, 沿用至今的炮制品仍有酒大黄、醋大黄、熟大黄、酒熟大黄、大黄炭、清宁片等数种, 其中生大黄, 酒大黄、熟大黄、大黄炭为《中国药典》2010版所收录。

从王友、虽志卿、郑美邻等人对大黄炮制品的研究文献中得出：生大黄经原药材处理后，成分没有明显的变化，且性寒而沉，泻下作用较强。临床上一般用于实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽，湿热黄疸等证；熟大黄中结合性大黄酸含量减少，鞣质只减少一部分，因此泻下作用、收敛作用均有所减弱，能减轻腹痛的副作用，增强活血祛瘀的功效；酒大黄的成分有所改变，总游离蒽醌类衍生物减少而结合型苷不受影响，故泻下作用弱于生大黄，可借酒升提之性，引药上行，可清上焦实热，并取其苦寒沉降之性，泻火凉血，引血下行，使上炎之火得以下泄。用于血热妄行的吐血、衄血及火邪上炎所致的头痛、目赤、咽痛、口舌生疮、牙龈肿痛等。临床上常与黄芩、黄连等泻火药同用；大黄经炒炭后，结合性大黄酸大量被破坏，所含鞣质部分被破坏，因此泻下作用极弱，而收敛和吸附作用相对增强，有止血、止泻的功效。正是由于大黄的不同炮制品药性差异如此明显，临床应用中需根据病证及病情的轻重缓急和适用人群的不同而使用不同的炮制品。但是在购买药材过程中，通过与南京市几家药店的药师进行交流咨询了解到,临床上对大黄生、熟品的使用率较高,且常发生生熟代用的现象。另外，大部分药师对大黄及不同炮制品异用传统理论和现代研究情况仅有部分了解，达到掌握程度的还比较少。通过查阅文献可知，原因可能是因为目前对各种炮制品的研究不够深入，大部分的研究，例如鉴别、检查、含量测定等项目，大多数使用生大黄进行实验，熟大黄和酒大黄有时候也会用来做对比研究，但是较少对大黄炭等炮制品进行研究测定。因此本课题的开展可以对不同大黄炮制品的含量进行测定，为大黄在今后的临床应用中辩证用药作参考

大黄中其主要活性成分为大黄蒽醌衍生物（包括大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素甲醚）。通过查阅大量文献可得，以上几种成分的含量测定方法有多种，例如荧光分光光度法、薄层色谱法、比色法等，通过对几种方法的比较，本实验决定采用HPLC法进行测定，检测器为荧光检测器。但是对于供试品中蒽醌类成分的提取，本实验决定采用近两年文献中使用最多的水煎煮、加热回流和超声萃取三种方法，最后通过对含量测定结果的比较，得到最好的提取方式。

【实验内容】

1 材料与方法

1.1 材料

1.1.1 药材与试剂 生大黄与两种炮制品（酒大黄、熟大黄），生大黄于 2014年3 月期间购自南京先声药店，熟大黄和酒大黄与2014年3月期间购自同仁堂，四种样品产地均为甘肃礼县； 芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚对照药材 ; 水为娃哈哈牌纯净水; 甲醇（特级纯）；乙醇（色谱纯）；乙酸

1.1.2 主要仪器 LC-2010C高效液相色谱仪（日本岛津公司）;LC-solution工作站（日本岛津公司）；KQ3200E型超声波清洗器（昆山市超声仪器有限公司）; RE52CS型旋转蒸发仪(上海亚荣生化仪器厂)；AEU-210型电子天平；Q-100A3型中药粉碎机（上海冰都电器有限公司）