基于体外抗炎活性对中药材提取物进行筛选及活性导向的分离纯化研究文献综述

 2023-02-03 22:32:50

一、课题解决的问题炎症是临床常见的病理过程之一,也是许多疾病发生与发展的基础,研究抗炎药物具有重要的意义。

长期以来治疗炎症性疾病的药物以多以甾体类抗炎药和非甾体类抗炎药为主,甾体类抗炎药中具有代表性的为糖皮质激素,非甾体类抗炎药则以水杨酸为代表;但这两类药物均存在明显的不良反应而限制了它们的临床应用,因此研制疗效好、不良反应小的新型抗炎药物成为目前抗炎药研究的重要研究方向之一。

中药资源丰富,除具有抗炎作用外,还具有免疫调节、清热解毒、活血化淤等药理作用;加强中药中抗炎活性成分的研究可为开发更有效、更安全的新型抗炎药提供理论基础。

中药研究是一项复杂的系统工程,炎症又是一个复杂的病理过程,这就需要加强多学科、多层次、多方位互相配合、分工协作;在突出与发扬中医药传统特色和优势的前提下,进一步应用活性追踪分离技术,加强抗炎中药的抗炎有效成分或有效部位研究;而对于得到的活性化合物:一方面进一步加强结构修饰或结构改造工作,并对其抗炎构效相关问题进行深入探讨;另一方面,加强抗炎活性成分在关节炎、系统性红斑狼疮等相关炎症疾病中的研究与应用;同时应当进一步加强对COX-2、NOS、细胞因子、细胞凋亡等新的炎症作用靶点的研究。

目前国内外在中药抗炎方面进行的广泛深入研究对于开发高效低毒、具有新作用靶点的新型抗炎药以及阐明抗炎中药的物质基础及作用机理、中药的标准化和质量控制均有重大意义。

相信随着研究的不断深入,一定能够开发出作用强、副作用小的有效成分或以它为先导化合物,进行深入研究,最终研制开发出新的现代中药制剂。

二、研究方法和技术路线基于体外抗炎活性对中药材提取物进行筛选及活性导向的分离纯化研究:前期对20味以上常用的清热类中药材进行提取物制备,通过体外LPS刺激小鼠巨噬细胞RAW.247抑制炎性介质PGE2释放的模型进行活性筛选,发现旋覆花提取物具有显著的抑制活性。

本课题利用大孔树脂、制备液相等分离手段进行粗组分、细组分的制备,结合活性筛选对旋覆花提取物进行活性导向的分离纯化研究,发现活性组分,然后通过LC-MS对活性组分进行检测分析、化学成分辨识、表征;初步阐明旋覆花提取物中的抗炎(抑制PGE2释放)活性成分。

技术路线:取旋覆花药材,通过适当浓度的乙醇提取、利用大孔树脂柱制备粗组分;然后对粗组分进行体外抗炎活性筛选,经制备液相系统对活性粗组分进行分离,获得细组分,再对细组分进行进一步的活性筛选、验证,同时应用LC-MS对活性细组分进行表征从而确定其活性部位以及成分。

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