GPCR受体蛋白纯化文献综述

GPCR蛋白纯化一、选题背景 二十一世纪随着分子生物学、生物化学、分析化学等学科不断研究的精进与深入为理论和现实不停的探索提供更有力的技术推进和理论基石，蛋白质组学、代谢组学和蛋白质学越来越受到药物研究者的青睐，蛋白质受体与配体的特异性结合也为新药候选化合物的筛选提供更加便捷的技术手段。

G蛋白偶联受体(GPCRs)是一大类膜蛋白受体的统称。

这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜alpha;螺旋，且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）的结合位点。

G蛋白偶联受体是生物体内最大的蛋白质超家族之一，其与相应配体的结合可诱导GPCRs的空间构象变化，通过特定的G蛋白复合物激活细胞内一系类信号通路，可引起细胞内的相应激活反应。

不同的G蛋白的alpha;亚基有其特定GPCR相互作用及参与细胞下游信号转导。

G蛋白偶联受体由于其性质特殊性及其作用的较为广泛性，亦为较需的蛋白受体之一，其高效便捷的纯化提取手段仍需进一步的研究开发。

二、研究意义GPCRs在研究理论上已经成为免疫调节、治疗炎性和神经病理性疼痛、神经炎症和神经退行性疾病的治疗靶点。

高纯度高质量GPCR对于体外药物活性研究和基于结构的药物设计(SBDD)研究至关重要，但是目前各类GPCRs的结构研究和相关药物开发依然很少。

这与GPCR生物自生自然丰度低，可溶性、稳定性较差的性质特性相关。