粉防已碱肝微粒体代谢初步研究文献综述

课题名称：粉防己碱肝微粒体代谢初步研究课题性质：基础研究 开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）1、研究目的和研究手段粉防己碱（Tetrandrine，TET）是一种双苄基异喹啉类生物碱，具有免疫调节、抗炎、抗过敏、抗肿瘤、逆转多药耐药性等作用，临床主要用于治疗矽肺、高血压、炎症性肺部疾病以及自身免疫性疾病。

粉防己碱代谢的现有研究主要集中于代谢产物的鉴定，但具体的代谢机制目前尚不明确。

本课题通过建立大鼠肝微粒体体外孵育模型，开展酶促动力学实验，研究TET在肝微粒体中的代谢特征，为鉴别参与TET代谢的细胞色素P450酶及探究TET的代谢机制提供实验基础。

本课题拟采用差速离心法制备肝微粒体，利用BCA法或考马斯亮蓝法测定肝微粒体蛋白浓度，并建立大鼠肝微粒体孵育体系中TET的检测方法。

此外，以粉防己碱代谢量为指标，分别考察孵育时间、肝微粒体蛋白浓度、粉防己碱浓度等因素对粉防己碱-肝微粒体温孵体系的影响，寻找最佳的孵育条件。

开展酶促动力学研究，以获得TET在大鼠肝微粒体中的代谢特征常数。

2、文献综述粉防己碱（Tetrandrine，TET）又名汉防己甲素，是从防己科植物粉防己（Stephania tetrandra S. Moore）干燥块根中提取得到的一种双苄基异喹啉类生物碱。

TET具有广泛的生物活性，包括抗炎、抗过敏、抗纤维化、免疫调节、抗心肌损伤和心律失常等,临床用于治疗矽肺、高血压、炎症性肺部疾病以及自身免疫性疾病[1-3]。

近些年的研究表明TET是一种治疗癌症的候选化疗药物。