富马酸喹硫平片有关物质方法学验证文献综述

富马酸喹硫平药理特性简述及新剂型研究进展印扬帆南京中医药大学药学院13制药工程[摘要] 富马酸哇硫平作为非典型抗精神病药物，在国际上被广泛用于精神分裂症、双相躁狂、双相抑郁的治疗。

现在市面上的剂型有速释片和缓释片，而口腔咀嚼片、鼻用固体脂质纳米粒原位凝胶则尚在研发中。

[关键词]富马酸喹硫平剂型喹硫平是一种非经典抗精神病药物。

1997年，喹硫平最早被批准用于治疗精神分裂症；2004年，喹硫平被批准用于治疗急性躁狂症；2006年，喹硫平被批准用于治疗双相障碍；2009年，富马酸喹硫平的适应证中增加重度抑郁[1]。

喹硫平最为常见的剂型是速释片，而近几年缓释片、口腔崩解片、鼻用固体脂质纳米粒原位凝胶等新剂型相继进行研发。

本文则简要介绍其药理特性以及缓释片、口腔崩解片、鼻用固体脂质纳米粒原位凝胶三种新剂型的研究进展。

1 喹硫平的药理特性喹硫平在体内主要以喹硫平和活性代谢产物去甲喹硫平作用于广泛的神经递质受体如5HT2受体和多巴胺D2受体发挥药效。

喹硫平对5HT2受体的亲和性高于多巴胺D2受体，这是喹硫平的临床抗精神病特性，以及与典型抗精神病药物相比锥体外系不良反应（EPS）少的基础。

喹硫平与去甲肾上腺素转运蛋白（NET）无亲和力，与血清素5HT1A受体的亲和力低，而去甲喹硫平对两种受体均具有高亲和力。