以汉黄芩素为先导化合物的选择性CDK9抑制剂的设计合成文献综述

 2023-01-01 21:42:38

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

一、课题背景

汉黄芩素是一个具有肿瘤多靶点作用特征的细胞凋亡诱导剂,并具有诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤新生血管生成、诱导肿瘤细胞分化等作用。能够选择性的杀伤肿瘤细胞,而对正常细胞影响较小,这一优良特性对于现阶段临床上急需的高效低毒的化疗药物具有重要的意义。为了进一步增强汉黄芩素的抗肿瘤作用及更加系统深入地研究汉黄芩素的抗肿瘤活性与化学结构的关系,有必要对汉黄芩素的结构作进一步的修饰改造,以期得到抗肿瘤活性显著、毒副作用小的肿瘤治疗药物。

二、要解决的问题

进一步增强汉黄芩素的抗肿瘤作用及更加系统深入地研究汉黄芩素的抗肿瘤活性与化学结构的关系,对汉黄芩素的结构作进一步的修饰改造。

三、可行性分析

1、已对汉黄芩素A环、B环和C环的结构进行过修饰及改造,并得到多个抗肿瘤活性较好的汉黄芩素衍生物,总结出初步的构效关系。

2、经查询与目标化合物有关的文献资料,初步确定了其合成路线。

四、研究方法和内容

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