一、课题背景1.临床应用：左亚叶酸钙临床常用于预防甲氪蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
当口服叶酸疗效不佳时,也用于口炎性腹泻,营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血,但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。
近年也应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗,与氟尿嘧啶联合应用,可延长存活期。
亚叶酸钙作用明显但是也有明显的不良反应,研究发现左亚叶酸钙,左亚叶酸钙与亚叶酸钙的药理作用大致相同,但是它使用剂量小,只是亚叶酸钙的一半,副作用小,单一的具有药理活性的对映体,副作用大大减少,安全性,疗效性更好,避免党争性影响活性的左亚叶酸钙进入细胞发挥作用,并避免非活性的右亚叶酸钙在体内蓄积,所以临床上多用左亚叶酸钙。
2.左亚叶酸钙的药理作用：左亚叶酸钙是亚叶酸钙的生物活性物质,亚叶酸钙是四氢叶酸(THF)的5-甲酰衍生物的非对映异构体混合物。
亚叶酸钙不需要经过二氢叶酸还原酶的还原作用而直接参与使用叶酸作为体内转移一碳基团载体的生物反应。
L-亚叶酸(L-5甲酰四氢叶酸)快速代谢(依次为5,10-甲基四氢叶酸,5,10-亚叶酸四氢叶酸)为L-5-甲基四氢叶酸，L-5-甲基四氢叶酸又能够通过其他途径代谢为5,10-亚甲基四氢叶酸,5,10-亚甲基四氢叶酸通过PDAH2和 NADPH辅酶的催化还原,不可逆地转化为5-甲基四氢叶酸使用亚叶酸能够抵消抑制二氢叶酸还原酶的盐酸拮抗剂(例如甲复蝶呤)的治疗效果和毒性。
亚叶酸钙也能够増强氟嗒啶(如5-氟尿啶)在肿瘤治疗中的疗效和毒性作用。
同时使用亚叶酸不改变5-氟尿啶在血浆中的药代动力学过程。
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