化学原料药阿齐沙坦车间设计文献综述

年产800吨化学原料药阿齐沙坦车间设计课题性质 基础研究应用课题 radic;设计型 调研综述 理论研究一、课题背景阿齐沙坦（Azilsartan），化学名为2-乙氧基-1-[[2-(4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸。

阿齐沙坦是日本武田药品工业株式会社研发的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）类抗高血压药物，美国FDA于2011年2月25日批准其上市[1]。

在我国已完成Ⅲ期临床试验，即将上市。

高血压作为世界范围内最常见的重大慢病之一，是心脑血管疾病的无声杀手，不仅致残率与致死率高，而且严重消耗有限医疗资源，给家庭和社会带来沉重负担。

近年来随着生活水平提高，我国高血压发病率呈增高趋势，高血压患病率为23.2%且逐渐趋于年轻化，预计患病人数已达2.7亿[2]。

所以寻找有效、不良反应少的抗高血压药物意义重大。

常见的抗高血压药按其作用部位分为中枢性降压药、神经节阻断药、交感神经末梢抑制药、肾上腺素能受体阻断药、血管舒张药、利尿药、血管紧 张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素受体拮抗剂。

阿齐沙坦属于血管紧张素II受体AT1亚型受体拮抗剂，AT1受体拮抗剂是继ACEI之后迅速发展起来的新一类作用于肾素-血管紧张素系统的抗压药物,是目前国内外应用评价最高的一类抗高血压药物。

此类药物降压作用与ACEI相当，有以下特点:①降压谷/峰比值高,能24小时平稳有效降压，能显著降低心脏和脑卒中危险性的发生率；②对心、脑、肾等最易受高血压损害的靶器官有保护作用；③改善高血压患者胰岛素抵抗；④促进尿酸的排泄，减少高血压患者痛风的发生；⑤逆转心肌肥厚和心力衰竭的作用优于其他降压药。

目前认为血管紧张素II的心血管作用是由AT1受体兴奋产生的。